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Multi-drug resistance gene (MDR1) and opioid analgesia in horses Ciência Rural
Natalini,Cláudio Corrêa; Cunha,Anderson Fávaro da; Linardi,Renata Lehn.
Opioid absorption in the intestinal tract as well as its effects in the central nervous system is modulated by the P-glycoprotein (P-gp) encoded in the Multi-drug Resistance gene (MDR1) also named ATP-binding cassete, subfamily B, member 1 (ABCB1). This MDR1 gene acts as a selective pump. The expression of this protein in humans and rodents inhibits cellular uptake of substrate opioids. The presence of the intestinal iso-enzyme CYP3A4 associated with MDR1 gene decreases the opioid analgesic activity due to an increase in intestinal metabolism, with a predicted intestinal first pass extraction around 20% which significantly influences the oral availability of opioids. In the central nervous system, P-gp expression decreases opioid neuronal uptake...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Molecular biology; Opioids; Equine; Gene; MDR1; ABCB1; Analgesia.
Ano: 2006 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0103-84782006000100055
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