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ADME studies and preliminary safety pharmacology of LDT5, a lead compound for the treatment of benign prostatic hyperplasia BJMBR
Noël,F.; Nascimento-Viana,J.B.; Romeiro,L.A.S.; Silva,R.O.; Lemes,L.F.N.; Oliveira,A.S.; Giorno,T.B.S.; Fernandes,P.D.; Silva,C.L.M..
This study aimed to estimate the absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME) properties and safety of LDT5, a lead compound for oral treatment of benign prostatic hyperplasia that has previously been characterized as a multi-target antagonist of α1A-, α1D-adrenoceptors and 5-HT1A receptors. The preclinical characterization of this compound comprised the evaluation of its in vitro properties, including plasma, microsomal and hepatocytes stability, cytochrome P450 metabolism and inhibition, plasma protein binding, and permeability using MDCK-MDR1 cells. De-risking and preliminary safety pharmacology assays were performed through screening of 44 off-target receptors and in vivo tests in mice (rota-rod and single dose toxicity). LDT5 is stable in...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Benign prostatic hyperplasia; ADME; Safety; Permeability; CYP; Preclinical development.
Ano: 2016 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100-879X2016001200603
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Anti-inflammatory and antinociceptive activities of an acid fraction of the seeds of Carpotroche brasiliensis (Raddi) (Flacourtiaceae) BJMBR
Lima,J.A.; Oliveira,A.S.; Miranda,A.L.P. de; Rezende,C.M.; Pinto,A.C..
Carpotroche brasiliensis is a native Brazilian tree belonging to the Oncobeae tribe of Flacourtiaceae. The oil extracted from its seeds contains as major constituents the same cyclopentenyl fatty acids hydnocarpic (40.5%), chaulmoogric (14.0%) and gorlic (16.1%) acids found in the better known chaulmoogra oil prepared from the seeds of various species of Hydnocarpus (Flacourtiaceae). These acids are known to be related to the pharmacological activities of these plants and to their use as anti-leprotic agents. Although C. brasiliensis oil has been used in the treatment of leprosy, a disease that elicits inflammatory responses, the anti-inflammatory and analgesic activities of the oil and its constituents have never been characterized. We describe the...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Carpotroche brasiliensis; Flacourtiaceae; Cyclopentenyl fatty acids; Anti-inflammatory effec; Analgesic; Antinociceptive effect.
Ano: 2005 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100-879X2005000700013
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Avaliação clínica de ovinos após a ingestão de elevada quantidade de manga Arq. Bras. Med. Vet. Zootec.
Soares,G.W.N.; Lima,P.R.; Oliveira,A.S.; Lucena,A.R.F.; Silva Nascimento,J.C.; Matos,J.C.; Amorim,J.R.; Menezes,D.R.; Antonelli,A.C..
RESUMO Objetivou-se avaliar clinicamente os efeitos da administração intrarruminal de duas quantidades distintas de manga em ovinos. Foram utilizados sete ovinos machos, hígidos, que não receberam carboidratos não fibrosos por, pelo menos, seis meses previamente ao período experimental, quando se avaliou pH ruminal, total de protozoários no suco de rúmen, pH urinário, pH sanguíneo estimado e parâmetros vitais nos tempos zero, 12, 16, 20 e 24 após a administração da manga. Os sete ovinos foram distribuídos aleatoriamente em dois grupos e receberam 0,625% ou 1,875% da MS de manga/kg/PV (M1 e M2, respectivamente), distribuídos em delineamento cross-over, com uma parcela perdida, e 30 dias de washout. Os ovinos M2 apresentaram valores médios para pH ruminal...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Acidose; Rúmen; Manga; Pequenos ruminantes.
Ano: 2017 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0102-09352017000501155
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Avaliação in vitro do sêmen congelado de carneiros com diluidor suplementado com miricetina Arq. Bras. Med. Vet. Zootec.
Arruda,L.C.P.; Silva,R.A.J. Araújo; Monteiro,M.M.; Silva,R.P.F.; Oliveira,A.S.; Mergulhão,F.C.C.; Monteiro Jr,P.L.J.; Batista,A.M.; Guerra,M.M.P..
RESUMO O objetivo deste estudo foi avaliar o efeito da suplementação do diluidor de congelação de sêmen ovino com o flavonoide miricetina contra os danos ocasionados aos espermatozoides. Oito pools de sêmen, obtidos de quatro reprodutores ovinos, foram congelados com diferentes concentrações de miricetina (0, 1, 10, 100 e 1000nM). Após o descongelamento, o sêmen foi avaliado quanto à cinética espermática, à integridade das membranas plasmática e acrossomal, ao potencial de membrana mitocondrial, aos níveis de ROS intracelular, à peroxidação lipídica e à estabilidade de membrana. Amostras tratadas com miricetina 10nM apresentaram menor percentual de células rápidas (P≤0,05), quando comparadas ao grupo miricetina 1000nM. Amostras do grupo controle...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Ovinos; Antioxidantes; Flavonoides; Criopreservação.
Ano: 2018 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0102-09352018000100153
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Gentamicin-induced preconditioning of proximal tubular LLC-PK1 cells stimulates nitric oxide production but not the synthesis of heat shock protein BJMBR
Pessoa,E.A.; Convento,M.B.; Silva,R.G.; Oliveira,A.S.; Borges,F.T.; Schor,N..
Nephrotoxicity is the main side effect of antibiotics such as gentamicin. Preconditioning has been reported to protect against injuries as ischemia/reperfusion. The objective of the present study was to determine the effect of preconditioning with gentamicin on LLC-PK1 cells. Preconditioning was induced in LLC-PK1 cells by 24-h exposure to 2.0 mM gentamicin (G/IU). After 4 or 15 days of preconditioning, cells were again exposed to gentamicin (2.0 mM) and compared to untreated control or G/IU cells. Necrosis and apoptosis were assessed by acridine orange and HOESCHT 33346. Nitric oxide (NO) and endothelin-1 were assessed by the Griess method and available kit. Heat shock proteins were analyzed by Western blotting. After 15 days of preconditioning, LLC-PK1...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Pre-conditioning; Gentamicin; Nitric oxide; LLC-PK1 cells; Acute kidney injury; Apoptosis.
Ano: 2009 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100-879X2009000700005
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Levedura seca integral na alimentação de vacas lactantes Arq. Bras. Med. Vet. Zootec.
Freitas,D.R.; Campos,J.M.S.; Marcondes,M.I.; Valadares Filho,S.C.; Franco,M.O.; Martins,E.C.; Rodrigues,B.M.C.; Oliveira,A.S..
Os efeitos da inclusão de levedura seca de cana-de-açúcar (Saccharomyces cerevisiae) na dieta de vacas lactantes foram avaliados com base no fornecimento de quatro dietas constituídas de diferentes níveis de substituição do farelo de soja pela levedura de cana-de-açúcar (0,00; 0,33; 0,67 e 1,00kg/kg de MS). O delineamento utilizado foi o quadrado latino 4 × 4. Não houve efeito dos tratamentos sobre o consumo de MS, MO, EE, FDNi e NDT, porém ocorreu redução linear no consumo de PB e FDNcp e aumento do consumo de CNF. Diferenças estatísticas não foram verificadas para os coeficientes de digestibilidade aparente da MS, MO, PB, CNF e NDT; no entanto os coeficientes do FDNcp e do EE decresceram linearmente. Não foi observado efeito sobre a produção e eficiência...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Ingestão; Performance; Saccharomyces cerevisiae; Vacas leiteiras.
Ano: 2015 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0102-09352015000100211
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Performance of lactating crossbred cows on pasture supplemented with conventional urea or slow release urea Arq. Bras. Med. Vet. Zootec.
Abreu,D.C.; Lana,R.P.; Oliveira,A.S.; Barbosa,F.A.; Andrade,F.L.; Silva,P.T.; Fonseca,M.A.; Ghedini,C.P.; Paula,R.M.; Magalhães,F.A..
The effect of using conventional urea (CU) or slow release urea (SRU) was evaluated by replacing soybean meal (SBM) in concentrated supplements in levels of 2, 4 or 6% (dry matter basis) on productive performance of crossbred Holstein x Zebu lactating dairy cows (499±61kg body weight and 167 days of lactation) grazing on elephant grass (11.5% CP and 60% NDF) under rotational grazing during the rainy season. A supplement control (no urea) was used containing SBM as a protein source. A total of 21 cows were distributed an incomplete randomized block design with three periods of 21 days each (14 days of adaptation and seven days of collection). The animals entered the paddocks with a pasture height of 110-120cm and left when the grass reached the height of...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Non-protein nitrogen; Milk.
Ano: 2014 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0102-09352014000501487
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Respostas produtivas, marginais e econômicas de vacas Girolando sob pastejo de Tifton 85 recebendo diferentes concentrados Arq. Bras. Med. Vet. Zootec.
Teixeira,R.M.A.; Benfica,L.F.; Alessi,K.C.; Silva,E.A.; Fernandes,L.O.; Oliveira,A.S.; Faria,D.J.G.; Salvador,F.M..
RESUMO A energia é considerada o nutriente mais limitante para produção de leite de vacas em pastagens, mas será que a suplementação deve ser energética? Assim, objetivou-se avaliar a resposta produtiva, marginal e econômica de vacas Girolandas mantidas em pastagem de Tifton 85 durante o período das águas, as quais receberam diferentes tipos de suplementação. O primeiro tratamento foi a suplementação mineral ad libitum; o segundo tratamento, o fornecimento de 1,0kg/dia de suplementação proteica; o terceiro e quarto tratamentos, o fornecimento de 2,0kg/dia de suplementação proteico-energética e 4,0kg/dia de suplementação energética, respectivamente. Foram utilizadas 12 vacas com produção de leite média de 15,0±1,99kg/dia. Os dados foram avaliados como três...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Consumo; Eficiência; Energético; Produção leiteira; Proteico.
Ano: 2018 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0102-09352018000501605
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Suplementação proteica de vacas leiteiras mantidas em pastagem de Tifton 85 durante o período de seca Arq. Bras. Med. Vet. Zootec.
Teixeira,R.M.A.; Martins,J.M.; Silva,N.G.; Silva,E.A.; Fernandes,L.O.; Oliveira,A.S.; Salvador,F.M.; Faria,D.J.G..
RESUMO Concentrados com alta proteína bruta e minerais e com menor concentração de energia poderiam ser utilizados em menores quantidades no balanceamento de dietas com volumosos tropicais. Assim, objetivou-se avaliar o consumo de matéria seca, a resposta produtiva e econômica de vacas da raça Girolando mantidas em pastagem de Tifton 85 durante o período de seca, as quais receberam diferentes concentrações de suplementação proteica. Foram utilizadas 12 vacas da raça Girolando em lactação, com produção de leite média inicial de 18,00±1,615kg/dia. Os animais foram distribuídos em três quadrados latinos (4x4), constituídos de quatro tratamentos e quatro períodos experimentais, com duração de 15 dias cada. Os tratamentos consistiram de uma dieta controle,...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Consumo; Eficiência; Forragem; Produção leiteira.
Ano: 2019 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0102-09352019000301027
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Teores proteicos em dietas para vacas Holandesas leiteiras em confinamento Arq. Bras. Med. Vet. Zootec.
Paiva,V.R.; Lana,R.P.; Oliveira,A.S.; Leão,M.I.; Teixeira,R.M.A..
Avaliou-se o efeito de dietas com níveis de proteína bruta ‒ PB (10, 12, 14 e 16% na matéria seca ‒ MS) em vacas Holandesas mestiças com produção de leite médio (PL) de 13kg/dia. Utilizou-se silagem de milho como volumoso, e a relação volumoso:concentrado foi de 75:25. Houve aumento linear para o consumo de todos os componentes da dieta, exceto para o consumo de carboidratos totais e carboidratos não fibrosos (CNF), que reduziram linearmente. O consumo dos nutrientes digestíveis totais (NDT) apresentou comportamento quadrático, com valor máximo estimado de 10,13kg/dia, na dose de 15,62% de PB na dieta. As digestibilidades de PB, EE, FDN e FDNcp aumentaram linearmente. Já os valores de digestibilidade de MS, MO, CNF e NDT apresentaram efeito quadrático,...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Bovinos; Consumo; Nutrição; Digestibilidade; Leite.
Ano: 2013 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0102-09352013000400034
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