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ADME studies and preliminary safety pharmacology of LDT5, a lead compound for the treatment of benign prostatic hyperplasia BJMBR
Noël,F.; Nascimento-Viana,J.B.; Romeiro,L.A.S.; Silva,R.O.; Lemes,L.F.N.; Oliveira,A.S.; Giorno,T.B.S.; Fernandes,P.D.; Silva,C.L.M..
This study aimed to estimate the absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME) properties and safety of LDT5, a lead compound for oral treatment of benign prostatic hyperplasia that has previously been characterized as a multi-target antagonist of α1A-, α1D-adrenoceptors and 5-HT1A receptors. The preclinical characterization of this compound comprised the evaluation of its in vitro properties, including plasma, microsomal and hepatocytes stability, cytochrome P450 metabolism and inhibition, plasma protein binding, and permeability using MDCK-MDR1 cells. De-risking and preliminary safety pharmacology assays were performed through screening of 44 off-target receptors and in vivo tests in mice (rota-rod and single dose toxicity). LDT5 is stable in...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Benign prostatic hyperplasia; ADME; Safety; Permeability; CYP; Preclinical development.
Ano: 2016 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100-879X2016001200603
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An HPLC-UV method for the measurement of permeability of marker drugs in the Caco-2 cell assay BJMBR
Kratz,J.M.; Teixeira,M.R.; Koester,L.S.; Simões,C.M.O..
The Caco-2 cell line has been used as a model to predict the in vitro permeability of the human intestinal barrier. The predictive potential of the assay relies on an appropriate in-house validation of the method. The objective of the present study was to develop a single HPLC-UV method for the identification and quantitation of marker drugs and to determine the suitability of the Caco-2 cell permeability assay. A simple chromatographic method was developed for the simultaneous determination of both passively (propranolol, carbamazepine, acyclovir, and hydrochlorothiazide) and actively transported drugs (vinblastine and verapamil). Separation was achieved on a C18 column with step-gradient elution (acetonitrile and aqueous solution of ammonium acetate, pH...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Caco-2; HPLC-UV; Marker drugs; Permeability.
Ano: 2011 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100-879X2011000600006
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Balanco hidrico de solo cultivado com videira. Repositório Alice
AVILA NETO, J.; AZEVEDO, P.V. de; SILVA, B.B. da; SOARES, J.M.; TEIXEIRA, A.H. de C..
A parte experimental desta pesquisa foi conduzida no Campo Experimental de Bebedouro (Embrapa Semi-Arido), no municipio de Petrolina-PE, durante o periodo de maio a agosto de 1996. O presente trabalho objetivou a determinacao do balanco hidrico do solo ao longo do ciclo vegetativo da videira (Vitis vinifera L.), variedade Italia. A videira com 5 anos de idade, foi conduzida num sistema de latada, a dois metros acima da superficie do solo, num espacamento de 4m entre fileiras por 2m entre plantas, com 7 plantas por fileira e 3 fileiras por parcela, correspondendo a uma area por parcela de 168m2 e 16 parcelas, perfazendo uma area experimental de 2.688m2, localizada numa area total de 13.000m2. O sistema de irrigacao utilizado foi do tipo gotejamento em...
Tipo: Artigo em anais de congresso (ALICE) Palavras-chave: Uva; Balanco hidrico; Evapotranspiracao; Condutividade hidraulica; Consumo de agua; Vitis vinifera; Grapes; Water balance; Evapotranspiration; Permeability; Water consumption.
Ano: 1999 URL: http://www.alice.cnptia.embrapa.br/handle/doc/131568
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Caracterização físico-hídrica dos principais solos da região de Marabá-Carajás, Estado do Pará. Infoteca-e
OLIVEIRA JUNIOR, R. C. de; RODRIGUES, T. E.; SILVA, J. M. L. da; VALENTE, M. A..
1998
Tipo: Séries anteriores (INFOTECA-E) Palavras-chave: Solo; Propriedade físico-química; Relação solo-água; Infiltração; Condutividade hidraulica; Região de Carajás; Marabá; Pará; Amazônia; Brasil; Soils; Chemicophysical properties; Soil water relation; Infiltration; Permeability; Hydraulic conductivity.
Ano: 1998 URL: http://www.infoteca.cnptia.embrapa.br/handle/doc/376600
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Caracterização físico-hídrica e hidráulica de solos do bioma Cerrado submetidos a diferentes sistemas de preparo. Infoteca-e
SILVA, E. M. da; AZEVEDO, J. A. de; RAUBER, J. C.; REATTO, A..
RESUMO: O plantio direto resulta em impactos positivos na conservação da água no solo. Considerando essa premissa, este trabalho teve o objetivo de avaliar as principais alterações nas propriedades físico-hídricas de solos de Cerrado, decorrentes do uso do plantio direto durante 3, 6 e 12 anos, sob condições de sequeiro e irrigado, em comparação com o plantio convencional e um ambiente de mata natural, na fezenda Ampessan, Cabeceiras, GO. As características físico-hídricas do solo foram avaliadas nas seguintes camadas: 0 a 5 cm; 2,5 a 7,5 cm; 5 a 10 cm; 10 a 15 cm; 20 a 25 cm; 42,5 a 47, 5 cm e 72,5 a 77,5 cm. As características de infiltração nesses ambientes foram avaliadas nas profundidades de 12 a 80 cm, utilizando o método do permeâmetro de Guelph...
Tipo: Boletim de Pesquisa e Desenvolvimento (INFOTECA-E) Palavras-chave: Solo; Cerrado; Física do solo; Retenção de água no solo; Condutividade hidráulica; Plantio direto; Plantio convencional; Soil; Soil chemicophysical properties; Soil water retention; Permeability; Zero tillage.
Ano: 2003 URL: http://www.infoteca.cnptia.embrapa.br/handle/doc/568975
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Caracterizacao hidraulica do microaspersor Rain-Bird QN-14. Repositório Alice
NASCIMENTO, T.; SOARES, J. M.; AZEVEDO, C. A. V. de.
Este trabalho foi realizado no Centro de Pesquisa Agropecuaria do Tropico Semi-Arido(Embrapa Semi-Arido) com o objetivo de se obter as caracteristicas hidraulicas do microaspersor Rain-Bird QN-14. O coeficiente de variacao de fabricacao (CVF) foi de 0,7%, que, de acordo com a ABNT, e considerado bom. A equacao caracteristica, Q=45,63H elevado a 0,4866, foi ajustada atraves de regressao linear, com um coeficiente de determinacao (r2) de 0,9998. O emissor apresentou intensidade de precipitacao media de 1,64mm h-1 ao longo do raio; a intensidade de precipitacao ate 1,00m do emissor foi inferior a 10% da media, ficando seu raio efetivo limitado entre 1,00 e 3,00m de distancia, enquanto o coeficiente de uniformidade de Christiansen, na ausencia de vento, foi da...
Tipo: Artigo em periódico indexado (ALICE) Palavras-chave: Microaspersor Rain-Bird QN-14; Fabricacao; Uniformidade; Coeficiente de variacao; Intensidade; Microsprinkler; Fabrication; Uniformity; Precipitation intensity; Variation coefficient; Chuva; Condutividade Hidráulica; Permeability.
Ano: 1999 URL: http://www.alice.cnptia.embrapa.br/alice/handle/doc/132690
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Connexin hemichannels and cell-cell channels: comparison of properties BJMBR
Verselis,V.K.; Trexler,E.B.; Bukauskas,F.F..
Connexin46 (Cx46) forms functional hemichannels in the absence of contact by an apposed hemichannel and we have used these hemichannels to study gating and permeation at the single channel level with high time resolution. Using both cell-attached and -excised patch configurations, we find that single Cx46 hemichannels exhibit some properties expected of half of a gap junction channel, as well as novel properties. Cx46 hemichannels have a large unitary conductance (~300 pS) and a relatively large pore as inferred from permeability to TEA. Both monovalent cations and anions can permeate, but cations are substantially more permeable. The open channel conductance shows marked inward rectification in symmetric salts. We find that the conductance and...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Permeability; Channel gating; Connexin46; Patch clamp.
Ano: 2000 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100-879X2000000400003
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Coupled modeling of thermics and hydrogeology with the Cast3M code: application to the Rainbow hydrothermal field (Mid-Atlantic Ridge, 36A degrees 14'N) ArchiMer
Perez, Florian; Muegler, Claude; Jean-baptiste, Philippe; Charlou, Jean-luc.
We present a new numerical tool developed in the Cast3M software framework to model hydrothermal circulation. Thermodynamic properties of one-phase pure water are calculated from the International Association for the Properties of Water and Steam formulation. This new numerical tool is validated on several test cases of convection in closed-top and open-top boxes. Simulations of hydrothermal circulation in a homogeneous-permeability porous medium also give results in good agreement with already published simulations. This new numerical tool is used to construct a geometric and physical conceptual model of the Rainbow vent site at 36A degrees 14(')N on the Mid-Atlantic Ridge. Several configurations are discussed, showing that high temperatures and high mass...
Tipo: Text Palavras-chave: Hydrothermal system; Mid-ocean ridge; Numerical modeling; Rainbow vent site; Permeability.
Ano: 2013 URL: http://archimer.ifremer.fr/doc/00133/24463/23108.pdf
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Determination of macromolecular exchange and PO2 in the microcirculation: a simple system for in vivo fluorescence and phosphorescence videomicroscopy BJMBR
Torres,L.N.; Torres Filho,I.P..
We have developed a system with two epi-illumination sources, a DC-regulated lamp for transillumination and mechanical switches for rapid shift of illumination and detection of defined areas (250-750 µm²) by fluorescence and phosphorescence videomicroscopy. The system permits investigation of standard microvascular parameters, vascular permeability as well as intra- and extravascular PO2 by phosphorescence quenching of Pd-meso-tetra (4-carboxyphenyl) porphine (PORPH). A Pechan prism was used to position a defined region over the photomultiplier and TV camera. In order to validate the system for in vivo use, in vitro tests were performed with probes at concentrations that can be found in microvascular studies. Extensive in vitro evaluations were performed...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/other Palavras-chave: Oxygen; Permeability; Microcirculation; Rat mesentery; Intravital microscopy; Phorphyrin.
Ano: 2001 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100-879X2001000100017
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Development and characterization of edible films based on gluten from semi-hard and soft Brazilian wheat flours (development of films based on gluten from wheat flours) Ciênc. Tecnol. Aliment.
Tanada-Palmu,Patrícia Sayuri; Grosso,Carlos R.F..
Edible films based on gluten from four types of Brazilian wheat gluten (2 "semi-hard" and 2 "soft") were prepared and mechanical and barrier properties were compared with those of wheat gluten films with vital gluten. Water vapor, oxygen permeability, tensile strength and percent elongation at break, solubility in water and surface morphology were measured. The films from "semi-hard" wheat flours showed similar water vapor permeability and solubility in water to films from vital gluten and better tensile strength than the films from "soft" and vital gluten. The films from vital gluten had higher elongation at break and oxygen permeability and also lower solubility in water than the films from the Brazilian wheat "soft" flours. In spite of the vital gluten...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Mechanical properties; Permeability; Vital gluten.
Ano: 2003 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0101-20612003000200027
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Differential bioaccumulation behaviour of Ag and Cd during the early development of the cuttlefish Sepia officinalis ArchiMer
Lacoue Labarthe, T; Warnau, A; Oberhansli, F; Teyssie, J; Koueta, Noussithe; Bustamante, Paco.
Cuttlefish eggs were exposed to background concentrations of dissolved Ag and Cd, using the radiotracers Ag-110m and Cd-109. At different time of the embryonic development (50 days), some eggs were placed in non-contaminating conditions. During the experiment, the uptake and depuration kinetics, and distribution of these metals among the egg compartments (i.e. eggshell, vitellus, peri-vitelline fluid and embryo) were assessed. In parallel, experiments were conducted with sub-lethal concentrations of stable Ag and Cd (2 and 1 mu g l(-1), respectively) to compare the metal behaviour at higher concentrations. From the spawning date up to I month of development, both metals were taken up efficiently by the eggs, reaching load/concentration ratio (LCR) of 1059...
Tipo: Text Palavras-chave: Cephalopod; Permeability; Eggshell; Embryo; Biokinetics; Silver; Cadmium.
Ano: 2008 URL: http://archimer.ifremer.fr/doc/2008/publication-3882.pdf
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Fotossintese de laranjeira valencia enxertada sobre quatro porta-enxertos e submetida a deficiencia hidrica. Repositório Alice
MEDINA, C. L.; MACHADO, E. C.; PINTO, J. M..
Avaliou-se a taxa de assimilacao de CO2 e o potencial da agua nas folhas, em laranjeiras Valencia com 18 meses de idade, em vasos, enxertadas em quatro tipos de porta-enxertos: limoeiro Cravo, Trifoliata, citange Troyer e tangerina Cleopatra. A deficiencia hidrica foi obtida pela suspensao da irrigacao ate qua a taxa de assimilacao de CO2 atingisse valores aproximadamente nulos, quanto, entao, foram reirrigadas. Avaliou-se, tambem, a condutividade hidraulica dos porta-enxertos utilizados. Sem deficiencia hidrica, a taxa de assimilacao de CO2 foi menor nas plantas sobre os porta-enxertos Troyer e Cleopatra, quando comparadas aquelas plantas sobre limoeiro Cravo, que nao se diferenciaram do Trifoliata. As maiores taxas de assimilacao de CO2 foram observadas...
Tipo: Artigo em periódico indexado (ALICE) Palavras-chave: Laranjeira; Enxertia; Orange tree; Variety; Grafting; Water deficit; Citrus Sinensis; Condutividade Hidráulica; Deficiência Hídrica; Fotossíntese; Laranja; Porta Enxerto; Variedade; Permeability; Photosynthesis; Rootstocks.
Ano: 1998 URL: http://www.alice.cnptia.embrapa.br/alice/handle/doc/132521
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Germinación en semilla de chile piquín (Capsicum annuum var. aviculare). Colegio de Postgraduados
Cano Vázquez, Anaid.
El chile piquín es una planta silvestre que presenta ciertos mecanismos para asegurar la perpetuación de la especie. Dentro de estos mecanismos se encuentra la latencia de sus semillas. La germinación de las semillas de chile piquín presenta problemas para siembras intensivas comerciales. En este trabajo se planteó: 1) comparar diversas colectas en cuanto a su capacidad germinativa; 2) indagar si la baja germinación se debe a impermeabilidad en la semilla o a alguna característica estructural de la semilla; 3) encontrar un tratamiento de preacondicionamiento que mejore la germinación de la semilla y 4) probar la germinación in vitro como un método alternativo para obtener plántula en un corto tiempo. Para prevenir la interferencia de microorganismos...
Palavras-chave: Germinación; Impermeabilidad; Latencia; Desinfección; Germination; Permeability; Dormancy; Disinfection; Fisiología Vegetal; Maestría.
Ano: 2013 URL: http://hdl.handle.net/10521/2114
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Hypoxia-induced hyperpermeability of rat glomerular endothelial cells involves HIF-2α mediated changes in the expression of occludin and ZO-1 BJMBR
Luo,Peng-Li; Wang,Yan-Jun; Yang,Yan-Yan; Yang,Jia-Jia.
This study aimed to investigate the role of hypoxia-inducible factor-2α (HIF-2α) in the expression of tight junction proteins and permeability alterations in rat glomerular endothelial cells (rGENCs) under hypoxia conditions. The expression level of HIF-2α and tight junction proteins (occludin and ZO-1) in rGENCs were examined following 5% oxygen density exposure at different treatment times. HIF-2α lentivirus transfection was used to knockdown HIF-2α expression. Cells were divided into four groups: 1) control group (rGENCs were cultured under normal oxygen conditions), 2) hypoxia group (rGENCs were cultured under hypoxic conditions), 3) negative control group (rGENCs were infected with HIF-2α lentivirus negative control vectors and cultured under hypoxic...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Hypoxia; HIF-2α; Rat glomerular endothelial cells; Tight junction; Permeability.
Ano: 2018 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100-879X2018000700604
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Infiltração de atrazina em Latossolo submetido aos sistemas de plantio direto e convencion Repositório Alice
CORREIA, F.V.; MERCANTE, F.M.; FABRÍCIO, A.C.; CAMPOS, T.M.P. de; JÚNIOR, E.A.V.; LANGENBACH, T..
O objetivo deste trabalho foi comparar a lixiviação e o potencial de contaminação de lençóis de água com atrazina, em solos sob manejo de plantio direto (PD) e convencional (PC). Foram realizados experimentos em campo e em colunas com Latossolo Vermelho-Escuro distroférrico, submetido ao manejo PD e PC, em Dourados, MS, Brasil. Os valores de condutividade hidráulica e potencial mátrico, determinados com o permeâmetro de Guelph no PD, demonstram fluxo contínuo de água no solo. A maior condutividade na superfície, associada ao potencial mátrico negativo, demonstrou descontinuidade hidrológica, na comparação das camadas subjacentes, verificada no PC em relação ao PD. No entanto, o PD apresentou deslocamento vertical de atrazina menor que o PC. Os resultados...
Tipo: Artigo em periódico indexado (ALICE) Palavras-chave: Poluição do solo; Lixiviação; Herbicida; Permeabilidade; Soil pollution; Leaching; Herbicide; Permeability.
Ano: 2007 URL: http://www.alice.cnptia.embrapa.br/handle/doc/122832
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Influence of thickness on properties of plasticized oat starch films BABT
Galdeano,Melicia Cintia; Wilhelm,Allan Eduardo; Mali,Suzana; Grossmann,Maria Victória Eiras.
The aim of this study was to investigate the effect of thickness (between 80 and 120 µm) on apparent opacity, water vapor permeability and mechanical properties (tensile and puncture) of oat starch films plasticized with glycerol, sorbitol, glycerol:sorbitol mixture, urea and sucrose. Films were stored under 11, 57, 76 and 90% relative humidity (RH) to study the mechanical properties. It was observed that the higher the thickness, the higher was the opacity values. Films without the plasticizer were more opaque in comparison with the plasticized ones. Glycerol:sorbitol films presented increased elongation with increasing thickness at all RH. Puncture force showed a strong dependence on the film thickness, except for the films plasticized with sucrose. In...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Plasticizers; Tensile; Puncture; Permeability; Opacity; Glycerol.
Ano: 2013 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1516-89132013000400014
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Interactions between microplastics and phytoplankton aggregates : Impact on their respective fates ArchiMer
Long, Marc; Moriceau, Brivaela; Gallinari, Morgane; Lambert, Christophe; Huvet, Arnaud; Raffray, Jean; Soudant, Philippe.
Plastic debris are resistant to degradation, and therefore tend to accumulate in marine environment. Nevertheless recent estimations of plastic concentrations at the surface of the ocean were lower than expected leading the communities to seek new sinks. Among the different processes suggested we chose to focus on the transport of microplastics from the surface to deeper layers of the ocean via phytoplankton aggregates that constitute most of the sinking flux. Interactions between microplastics and aggregates were studied by building a new device: the flow-through roller tank that mimics the behaviour of laboratory made aggregates sinking through a dense layer of microplastics. Three types of aggregates formed from two different algae species (the diatom...
Tipo: Text Palavras-chave: Microplastic sink; Vertical export; Diatom and cryptophyte aggregates; Settling rate; Permeability.
Ano: 2015 URL: https://archimer.ifremer.fr/doc/00259/37048/35557.pdf
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Interpretation of the stiffness and permeability of Sand-Kaolin mixtures in the framework of homogenization Anais da ABC (AABC)
Boutin,Claude; Kacprzak,Gregory; Doanh,Thiep.
This study deals with the behaviour of mixtures of sand and saturated kaolin paste considered as composite materials made of permeable and deformable (with non-linear behaviour) matrix (the kaolin paste) with rigid and impervious inclusions (the sand grains). Oedometric and permeability tests conducted on such mixtures highlight the key role of the state of the clay paste, and show the existence of a threshold of sand grain concentration above which a structuring effect influences both modulus and permeability. At the light of these experiments, the usual and tangent homogenization process (with simplifying assumptions to make the problem manageable) has been applied to estimate the mixture permeability and tangent compressibility. Qualitative and...
Tipo: Info:eu-repo/semantics/article Palavras-chave: Homogenization; Non-linear behaviour; Sand-clay mixtures; Permeability; Tangent modulus; Compaction; Hardening.
Ano: 2010 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0001-37652010000100017
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Is Structural Quality as Assessed by the "Profil Cultural" Method Related to Quantitative Indicators of Soil Physical Quality? Repositório Alice
WATANABE, R.; TORMENA, C. A.; GUIMARAES, M. de F.; TAVARES FILHO, J.; RALISCH, R.; FRANCHINI, J.; DEBIASI, H..
bitstream/item/191385/1/Watanabe-Is-Structural-open.pdf
Tipo: Artigo em periódico indexado (ALICE) Palavras-chave: Estrutura do Solo; Física do Solo; Permeability; No-tillage; Conventional tillage.
Ano: 2018 URL: http://www.alice.cnptia.embrapa.br/alice/handle/doc/1104861
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Perdas de solo, nutrientes, matéria orgânica e efeitos microestruturais em gissolo Vermelho-Amarelo sob chuva simulada. Repositório Alice
SCHAEFER, C. E. R.; SILVA, D. D.; PAIVA, K. W. N.; PRUSKI, F. F.; ALQUERQUE FILHO, M. R.; ALBUQUERQUE, M. A..
Estudo experimental com simulador de chuva foi conduzido em área de Argissolo Vermelho-Amarelo caulinítico, em Viçosa, MG, com intensidade de precipitação de 60 mm h-1 e seis aplicações sucessivas, espaçadas de 12 horas. Caracterizou-se a evolução do selamento superficial e das perdas de nutrientes, solo e matéria orgânica em razão de diferentes porcentagens de cobertura (0, 20, 40, 80 e 100%) em cultivo morro abaixo (declividade média de 9,5%), em resposta à energia cinética decorrente da precipitação. As perdas totais de solo foram superiores a 11 t ha-1 nos tratamentos com porcentagem de cobertura entre 0 e 40%, reduzindo-se a pouco mais de 5 t ha-1 com 80% até zero no tratamento 100% coberto com Bidim. As perdas de nutrientes seguiram a ordem...
Tipo: Artigo em periódico indexado (ALICE) Palavras-chave: Porosidade do solo; Permeabilidade; Degradação do solo; Erosão; Soil porosity; Permeability; Soil degradation; Erosion.
Ano: 2002 URL: http://www.alice.cnptia.embrapa.br/handle/doc/107322
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