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DNA topoisomerase inhibitors: biflavonoids from Ouratea species BJMBR
Grynberg,N.F.; Carvalho,M.G.; Velandia,J.R.; Oliveira,M.C.; Moreira,I.C.; Braz- Filho,R.; Echevarria,A..
Topoisomerase inhibitors are agents with anticancer activity. 7"-O-Methyl-agathisflavone (I) and amentoflavone (II) are biflavonoids and were isolated from the Brazilian plants Ouratea hexasperma and O. semiserrata, respectively. These biflavonoids and the acetyl derivative of II (IIa) are inhibitors of human DNA topoisomerases I at 200 µM, as demonstrated by the relaxation assay of supercoiled DNA, and only agathisflavone (I) at 200 µM also inhibited DNA topoisomerases II-alpha, as observed by decatenation and relaxation assays. The biflavonoids showed concentration-dependent growth inhibitory activities on Ehrlich carcinoma cells in 45-h culture, assayed by a tetrazolium method, with IC50 = 24 ± 1.4 µM for I, 26 ± 1.1 µM for II and 10 ± 0.7 µM for IIa....
Tipo: Info:eu-repo/semantics/other Palavras-chave: Biflavonoids; Amentoflavone; 7"-O-Methyl-agathisflavone; DNA topoisomerases; Ehrlich carcinoma; Human K562 leukemia.
Ano: 2002 URL: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100-879X2002000700009
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